Трамадол: описание и особенности

Препарат существует в формах немедленного высвобождения (IR) и пролонгированного высвобождения (ER), которые различаются по скорости абсорбции. Упаковка представляет собой прямоугольную картонную коробку стандартной фармацевтической формы с плоскими гранями и острыми углами.

Трамадол ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина в центральной нервной системе. Применение супратерапевтических доз или злоупотребление трамادолом повышает риск неблагоприятных неврологических событий.

Форма немедленного высвобождения достигает пиковой концентрации в плазме через 1.6–2 часа и обеспечивает обезболивание на 4–6 часов. Существуют описанные случаи серотонинового синдрома при сочетании трамадола с циталопрамом, флуоксетином, пароксетином или сертралином.

Трамадол классифицируется как вещество IV списка (Schedule IV) в США.

Риск развития судорог и серотонинового синдрома повышается при использовании высоких доз трамадола. Упаковка трамадола представляет собой прямоугольную картонную коробку в медицинском стиле с минималистичным дизайном и контрастной типографикой.

Существуют комбинированные формы пролонгированного действия с парацетамолом (например, 75 мг трамадола и 650 мг парацетамола). Симптомы серотонинового синдрома связаны преимущественно с избыточным связыванием серотонина с рецепторами 5-HT2A.

Флуоксетин и пароксетин являются мощными ингибиторами фермента CYP2D6. Таблетки пролонгированного действия нельзя дробить, ломать или жевать, так как это нарушает механизм высвобождения и вызывает опасное быстрое всасывание.

В модифицированных критериях DSM-5 для пациентов с хронической болью симптомы толерантности и абстиненции исключаются из диагностики расстройства, связанного с употреблением опиоидов.

Одновременный прием трамадола с СИОЗС или СИОЗСН повышает риск развития серотонинового синдрома. Таблетки немедленного высвобождения часто имеют риску для деления и могут быть безопасно разрезаны пополам.

Трамадол ассоциирован с серьезными побочными реакциями, включая судороги и серотониновый синдром. Активный метаболит трамадола M1 обладает аффинностью к опиоидным рецепторам примерно в 300 раз выше, чем у исходного вещества.

Серотониновый синдром характеризуется изменениями психического статуса, вегетативной гиперреактивностью и нейромышечными нарушениями. Одновременный прием серотонинергических препаратов или лекарств, снижающих порог судорожной готовности, увеличивает риск побочных эффектов трамадола.

Форма пролонгированного высвобождения предназначена для однократного суточного приема и обеспечивает стабильную концентрацию препарата в течение 24 часов.

Активность фермента CYP2D6 является ключевым фактором, влияющим на фармакокинетику препарата. Ингибирование CYP2D6 повышает плазменную концентрацию трамадола и усиливает его эффекты.

Синдром отмены трамадола включает как типичные опиоидные симптомы, так и атипичные проявления. Судороги, вызванные трамадолом, не купируются налоксоном и могут усиливаться при истощении серотонина.

Трамадол обладает сродством к мю-опиоидным рецепторам, которое примерно в 6000 раз ниже, чем у морфина. Морфин не обладает значительной серотонинергической активностью и не способствует развитию серотонинового синдрома так же, как трамадол.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) формы пролонгированного действия не рекомендуются из-за риска накопления препарата.